福沙匹坦二甲葡胺首先由美國默克公司(Merck & Co)研發,其注射劑“注射用福沙匹坦二甲葡胺”于2008年在美國獲準上市,商品名:Emend ,規格:115mg(以C23H22F7N4O6P計)、150mg(以C23H22F7N4O6P計),目前本品已在英國、日本、歐洲多個國家上市,尚未在我國上市。本品是繼阿瑞匹坦后的目前用于臨床的另一個NK-1受體拮抗劑,是阿瑞匹坦的前體藥物,目前臨床用于防治由中等催吐和嚴重催吐抗癌藥在化療(包括大劑量順鉑) 初始或反復用藥時引起的急性和延遲性惡心和嘔吐。臨床藥代學研究表明,本品115mg靜脈給藥與口服阿瑞匹坦125 mg呈生物等效性,然而,基于本品是注射劑型,通過靜脈給藥,避免了口服給藥的許多問題,特別適用于一些不便于口服給藥的臨床環境,比如患者意識不清楚,在惡心嘔吐期間口服給藥難以實現等情形。因此,福沙匹坦二甲葡胺對于口服阿瑞匹坦來說是個很好的補充,滿足了更多臨床用藥需求,為臨床值得開發的品種。
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